Curcumin Bioavailability Path Way

Nov 29, 2018

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실제 응용에서, curcumin 은 용해도가 낮고, 안정성이 낮으며, 흡수율이 낮고, 신진 대사가 빠르고 반감기가 짧은 장의 글루 쿠로 니드 및 술폰산 복합체로 쉽게 전환 될 수 있습니다. 그 존재는 생체 이용률이 낮아 식품 및 제약 산업에서의 사용이 제한되었습니다. 인간의 실험에서 알 수 있듯이 경구 투여 량이 10 ~ 12 g에 도달 할 때만 검출 될 수 있습니다. 쥐에게 커큐민 10 mg / kg을 정맥 내 투여합니다. 혈청의 최대 농도는 겨우 0.36 μg / mL입니다. 경구 용 1.0 g / kg curcumin 15 분 후, 랫드 혈장 농도는 0.13 μg / mL이었고 1 시간 후 최대 농도는 0.22 μg / mL에 도달했습니다. 6 시간 후, 혈장을 검출 할 수 없었다. Curcumin은 쥐에게 경구 투여되었다. 혈액, 간 및 신장에서는 소량 만 검출되었습니다. 90 %가 위와 소장에서 발견되었습니다. 24 시간 후 1 % 만 남았습니다. 0.1 g / kg curcumin을 1 시간 복강 내 주사 한 후 심황이 발견되었다. 기관에서의 분포는 매우 다르며, 신장 (117 μg / g), 신장, 혈액 및 간에서 두 번째, 뇌에서 매우 낮습니다 (0.4 μg / g). 따라서 커큐민의 생물학적 이용 가능성을 향상시키는 것이 미래에 공부할 가치가있는 중요한 방향이 될 것입니다.


Curcumin의 생체 이용률을 향상시키는 주요 방법은 다음과 같습니다.

(1) 적절한 약제 부형제와 함께 사용

예를 들어, curcumin이 간 및 장의 glucuronic acid 결합 억제제 인 piperine과 결합되면 curcumin은 구리 curcumin과 같은 금속 이온 함유 킬레이트로 만들어 반응성 산소 종을 제거하는 능력을 향상시킬 수 있습니다. 그리고 pharmacological 활동과 금속 이온의 독성을 줄일 수 있습니다.


(2) 합성 커큐민 유도체

커큐민의 생물학적 활성은 화학 구조에 크게 좌우됩니다. 벤젠 고리, 메틸렌 및 카르 보닐 기의 변형, 유도체 및 유사체의 스크리닝은 생물학적 이용 가능성을 향상시키는 중요한 방법이다.


(3) 제품 투여 형태 변경

현재, 커큐민의 주 생성물 제형은 고체 분산액, 나노 입자, 리포좀, 미셀 등을 포함한다. 예를 들어, 폴리 비닐 피 롤리 돈 (PVP) 및 폴리에틸렌 글리콜 (PEG)은 캐리어로서 사용되어 커큐민의 고체 분산액을 제조한다. 결과적으로, 쥐에서의 커큐민 - PVP 고체 분산액의 생체 이용률은 일반적인 정제와 비교하여 향상되었다. 590 %.


Nano-curcumin은 긴 순환 시간, 강력한 침투성 및 신체 신진 대사에 대한 저항성이 있지만 누출 문제가 있습니다. 하이드로 겔 마그네틱 나노 혼합물 (hydrogel magnetic nanomixture, HGMNC) 사이에는 많은 보이드가 존재하며, 커큐민 분자는 나노 입자의 표면에 부착되어 지속적이고 효율적인 방출을 제공 할 수 있습니다. 외부 자기장 자극에 대한 HGMNC의 민감도를 사용하여 curcumin은 암세포와 같은 표적 부위로 운반되어 질병 치료의 표적으로 작용할 수 있습니다. 리포좀은 세포막과 융합 될 수 있고, 세포 내부로 들어가면 간, 비장, 폐 및 골수와 같은 조직과 기관에 주로 분포하게됩니다. 그러나, 담체로서, 리포좀은 안정성이 낮고 누출이 쉽지 않은 등의 문제가있다.


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